Hedefleme, ilaç
molekülleri hastalıklı doku veya hücreler içine moleküler seviyede nişanlayarak
göndermektir.
Hedefleme, hücre işlevinin moleküler mekanizması hakkındaki
derin bilgilere dayanır. Hedefli ilaçların medikal işlemlemelerde
kullanılmasına ‘hedeflenmiş terapi (targeted terapi)’ denir. Hedeflenmiş
ilaçlar, hastalıklı hücrelerdeki moleküler hedeflerde seçici özelliklere sahip
yeni bir ilaç sınıfıdır; örneğin, tümör hücreler veya vasküler (damar)
lezyonlar gibi. Onkolojide tipik ilaç hedefler arasında reseptörler (epidermel
ve vasküler büyüme faktörü için), proteinler (reseptör moleküllerden mitojenik
sinyal üretimiyle ilişkili), moleküller (programlanmış hücre ölümü prosesini
kontrol eden) sayılabilir. Diğer bir deyişle bu tür ilaçların hedefi,
karsinogenez ve tümör ve metastazla ilişkili olan organizmanın kendi
proteinleridir.